低用量ピルは、脳や卵巣から分泌されるホルモンに作用します。脳下垂体から分泌される性腺刺激ホルモンの分泌を抑えることで卵巣内の卵胞の発育と排卵を抑制します。

排卵しないことから妊娠しない、避妊効果が得られるます。正しく服用していれば、使用開始後1年でのパール指数（100人の女性がその避妊法を実践した場合の妊娠数）は0.3と高い避妊効果が得られます。

飲み忘れるリスクを加味しても9、日本で実施された臨床試験成績でも0～0.59です。簡便さや手軽さと共に、長期に使用しても死亡率に変化がない、あるいは低くなることから安全性も確認されています。