低用量ピルは、脳や卵巣から分泌されるホルモンに作用します。

脳下垂体から分泌される性腺刺激ホルモンの分泌を抑えることで卵巣内の卵胞の発育と排卵を抑制します。排卵が抑制されることから、月経の際に剥がれ落ちてくる子宮内膜の増殖を抑えます。

そして子宮内膜から痛みの原因物質であるプロスタグランジンが作られることを減らすことで生理の痛みをやわらげると考えられています。