低用量ピルを使用すると、コンドームを使用した場合やリズム法（オギノ式避妊法）と比較し高い避妊効果が得られます。女性避妊手術や薬物添加IUD（intrauterine device）に匹敵するといわれます。日本で実施された臨床試験成績を基にしたパール指数（100人の女性がその避妊法を実践した場合の妊娠数）は0～0.59でした。

また、月経痛を軽減し（ただし、100の痛みを0にすることを保証するわけではありません）や月経量を減らす効果があります。子宮内膜症の患者さんでは、内膜症による卵巣腫瘍を縮小させ腰痛や腹痛を軽減させる効果も期待できます。

ほかにも、にきび（尋常性ざ瘡）を改善する効果があり、海外ではにきびに対して低用量ピルによる治療が強く推奨されています。

一部の低用量ピルはPMS（月経前症候群）やPMDD（月経全不快気分障害）などの月経前の多彩な症状に対して改善効果を認めます。海外は治療の第一選択にするべきだとする国もあります。さらに、卵巣がんや子宮体癌、大腸がんのリスクを低下させることが知られています。